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鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型**
日期:2025-04-25 20:33
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摘要:
鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型**,它的分子結構為5-異喹啉磺酰胺衍生物,為RHO激酶抑制物,通過增加肌球蛋白輕鏈磷酸酶的活性擴張血管,降低內皮細胞的張力,改善腦組織微循環(huán),不產生和加重腦的盜血,同時可拮**性因子,保護神經抗凋亡,促進神經再生。
鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的*終階段,肌球蛋白輕鏈磷酸化,來擴張血管,抑制血管痙攣。 急性毒性:小鼠、大鼠口服給藥的LD50分別為:小鼠雄性為273.9 mg/kg;雌性為277.3 mg/kg;大鼠雄性為335 mg/kg;雌性為348 mg/kg。小鼠靜脈給藥的LD50 為69.5mg/kg。亞急性毒性:以大鼠、猴靜脈內給藥1個月,無毒性劑量為:大鼠12.5mg/kg,猴3.125mg/kg。慢性毒性:以大鼠、猴靜脈內給藥6個月,無毒性劑量為:大鼠9mg/kg,猴3.125mg/kg。致突變性實驗:**回復突變實驗及嚙齒類動物微核試驗均為陰性。哺乳類細胞染色體試驗證明在體內無致突變性。 生殖毒性試驗:妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發(fā)育的毒性研究,劑量分別為1.56,6.25,25和1.6,8.0,40mg/kg。結果證明:25mg/kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數(shù)和著床數(shù)降低;40mg/kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加,但無致畸作用,對其它生殖能力和次生代仔的各項觀察指標均無影響。