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鹽酸法舒地爾藥代動力學(xué)介紹
日期：2025-04-26 12:35
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摘要：
鹽酸法舒地爾注射液 鹽酸法舒地爾注射液屬注射劑， 是醫(yī)保類**藥。 多用于蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣等引 起的缺血性腦血管**癥狀的改善。、 藥品名稱 通用名：鹽酸法舒地爾注射液 P 化學(xué)名六氫-1-(5-硫磺基異喹啉)-（H）-1，4-二氮雜卓鹽酸鹽 分子式： C14H17N3O2S.HCl 分子量：327。83 P ，本品為無色或微黃色澄明液體 藥理作用 抑制平滑肌收縮的*終階段肌球蛋白輕鏈的磷酸化而擴(kuò)張血管。 抑制了 Rho 激酶參與的細(xì)胞黏附、細(xì)胞遷移、平滑肌細(xì)胞收縮、胞質(zhì) 分裂的調(diào)節(jié)，從而抑制了動脈粥樣硬化的發(fā)生與發(fā)展。 主要擴(kuò)張中、小動脈（如 Willis 環(huán)等）。 改善腦血管痙攣引起的腦缺血癥狀。
選擇性地增加腦和冠脈血流量。 抑制自由基的產(chǎn)生，保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞 毒理研究 1. 重復(fù)給藥毒性 大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥 6 個月，主要毒性表現(xiàn)為自主活動減少、腹 臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì) 水腫等。無毒劑量大鼠為 9mg/kg，猴為 3.125mg/kg(以 mg/㎡計分別相當(dāng)于 人臨床*大劑量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遺傳毒性 **回復(fù)突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結(jié)果均為陰性，哺乳動物細(xì) 胞染色體畸變試驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用.。 3. 生殖毒性 對大鼠親代動物的無毒劑量為 6.25mg/kg； 對子代無毒劑量為 8mg/kg。
【藥代動力學(xué)】 1. 健康**單次 30 分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾 0.4mg/kg 時， 血漿中原形**濃度在給藥結(jié)束時達(dá)峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為 16 分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后 24 小時內(nèi)從尿中累積排泄的原形**及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的 67%。 2. 在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者，反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾 30mg， 1 日 3 次，共 14 日的血漿中濃度變化，與健康**類似。 臨床應(yīng)用 改善和預(yù)防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴(kuò)張痙攣的腦血管， 改善腦缺血癥狀及伴隨的神經(jīng)元損傷。
尊敬的客戶：
您好，本企業(yè)堅持以品質(zhì)立業(yè)，以誠信守業(yè)，以更堅定的步伐不斷攀登新的高峰，歡迎顧客們放心選購，我們將竭誠為您服務(wù)，我公司主要產(chǎn)品有：醇煙酸酯、維生素B3、鹽酸特拉唑嗪等。
我司是一支技術(shù)量雄厚的高素質(zhì)的開發(fā)群體，為廣大用戶提供高品質(zhì)產(chǎn)品，完整的解決方案和上等的技術(shù)服務(wù)公司。
選擇性地增加腦和冠脈血流量。 抑制自由基的產(chǎn)生，保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞 毒理研究 1. 重復(fù)給藥毒性 大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥 6 個月，主要毒性表現(xiàn)為自主活動減少、腹 臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì) 水腫等。無毒劑量大鼠為 9mg/kg，猴為 3.125mg/kg(以 mg/㎡計分別相當(dāng)于 人臨床*大劑量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遺傳毒性 **回復(fù)突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結(jié)果均為陰性，哺乳動物細(xì) 胞染色體畸變試驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用.。 3. 生殖毒性 對大鼠親代動物的無毒劑量為 6.25mg/kg； 對子代無毒劑量為 8mg/kg。
【藥代動力學(xué)】 1. 健康**單次 30 分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾 0.4mg/kg 時， 血漿中原形**濃度在給藥結(jié)束時達(dá)峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為 16 分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后 24 小時內(nèi)從尿中累積排泄的原形**及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的 67%。 2. 在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者，反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾 30mg， 1 日 3 次，共 14 日的血漿中濃度變化，與健康**類似。 臨床應(yīng)用 改善和預(yù)防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴(kuò)張痙攣的腦血管， 改善腦缺血癥狀及伴隨的神經(jīng)元損傷。
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